LY364947
产品名称： LY364947
英文名称： LY364947
产品编号： 53030ES
产品价格： 询价
产品产地： Yeasen
品牌商标： Yeasen
更新时间： 2025-06-18T12:53:48
使用范围： null
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LY364947 (LY-364947, HTS 466284, HTS466284)是一种二杂芳基取代的吡唑类化合物，是有效的、ATP竞争性转化生长因子β I型受体激酶(TGFβR-I)抑制剂(IC50: 59 nM)，高于对TGFβR-II的选择性。
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性质名称
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性质详情
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CAS 号（CAS NO.）
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396129-53-6
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英文别名（English Synonym）
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LY364947,LY-364947,LY364947
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中文名称（Chinese Name）
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4-[3-(2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]喹啉
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靶点（Target）
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TGFβR-I
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研究领域（Research Field）
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RIP kinase
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分子式（Formula）
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C17H12N4
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分子量（Molecular Weight）
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272.3
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外观（Appearance）
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粉末
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纯度（Purity）
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≥98%
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溶解性（Solubility）
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溶于DMSO
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结构式（Structure）
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细胞实验（体外实验）
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LY364947抑制体内Smad2磷酸化，NMuMg细胞中IC50为135 nM。LY364947逆转NMuMg细胞中TGF-β介导的生长抑制，IC50为0.218 μM。0.25 μM LY364947使NMuMg细胞中的xVent2-lux BMP4响应增强30%。2 μM LY364947抑制NMuMg细胞中TGF-β诱导的上皮间质转化。[2]3 μMLY364947处理HDLECs24h，诱导Prox1和LYVE-1表达。[3]LY364947促进白血病起始细胞(leukaemia-initiating cells, LICs)中Foxo3a核输出，Smad2/3磷酸化下降和Akt磷酸化上升。与OP-9基质细胞共培养后，LY364947 (< 20 μM)抑制白血病起始细胞的集落形成能力。[4]
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动物实验（体内实验）
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在慢性腹膜炎小鼠模型中，每周三次腹腔注射LY364947 (1 mg/kg)，加速淋巴管生成，表现为显著增加的LYVE-1阳性区域。在BxPC3胰腺癌细胞的肿瘤异种移植模型中，腹腔注射LY364947 (1 mg/kg)，显著增加肿瘤组织中LYVE-1阳性区域。[3]在小鼠CML模型中，LY364947 (25 mg /kg)增加LICs中Akt磷酸化，并减少细胞核Foxo3a。[4]
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参考文献
1.Li HY, et al. Dihydropyrrolopyrazole transforming growth factor-beta type I receptor kinase domain inhibitors: a novel benzimidazole series with selectivity versus transforming growth factor-beta type II receptor kinase and mixed lineage kinase-7. J Med Chem. 2006;49(6):2138-2142.
2.Peng SB, et al. Kinetic characterization of novel pyrazole TGF-beta receptor I kinase inhibitors and their blockade of the epithelial-mesenchymal transition. Biochemistry, 2005;44(7):2293-2304.
3.Oka M, et al. Inhibition of endogenous TGF-beta signaling enhances lymphangiogenesis. Blood, 2008;111(9):4571-4579.
4.Naka K, et al. TGF-beta-FOXO signalling maintains leukaemia-initiating cells in chronic myeloid leukaemia. Nature, 2010;463(7281):676-680.
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。